H-89, Dihydrochloride
产品名称: H-89, Dihydrochloride
英文名称: H-89, Dihydrochloride
产品编号: 50603ES10
产品价格: 0
产品产地: Yeasen
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2024-12-10T11:21:51
使用范围: null
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- 邮箱 : lizizhuan@yeasen.com
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产品信息
产品名称
产品编号
规格
价格
H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
50603ES10
10 mg
1025
H 89 2HCl (H89 dihydrochloride)
50603ES50
50 mg
3525
产品描述
H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl,是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,Ki值为48 nM,通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基,抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性,IC50依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外,H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。
产品性质
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的,在培养48 h后,PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h,然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后,检测放射性P标记磷酸化蛋白,发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时,H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性,以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在体内检测H-89, Dihydrochloride对Aβ沉积的影响,使用8周大PDAPP (APP717V-F) 转基因小鼠模型,每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL),给药3 h后,解剖小鼠取脑部海马体(阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域),ELISA检测Aβ含量,结果显示Aβ沉积减少。[2]
参考文献
[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272(1990).
[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).
HB220128