PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性,CAS#1627676-59-8。
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一种细胞分裂素,是一类植物激素,促进细胞分裂。通常用于植物组织培养,诱导愈伤组织形成(与生长素联用),且诱导再生芽的发生。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂,最有效作用于CDK1/2,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B,对Plk1 和Wee1没有抑制活性。
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UNC669 是一种高度选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50 为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。CAS#1314241-44-5
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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WYE-125132 (WYE-132) 是高度有效的,ATP竞争性的,mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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BIBR 1532是有效的,选择性的,非竞争性的telomerase抑制剂,IC50为100 nM。
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