与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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CORM-3 是水溶性一氧化碳的释放分子,具有抗炎和保护心脏的作用,CAS#475473-26-8。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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MK-8776 (SCH 900776)是选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
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LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
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LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2。
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第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于 PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα 和PI3Kδ选择性高100倍以上。
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JNJ-7706621 是pan-CDK抑制剂,最有效作用于CDK1/2,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也有效抑制Aurora A/B,对Plk1 和Wee1没有抑制活性。
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有效的,选择性 pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
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